アレグラと同じ成分の市販薬を通販で買ってみた

今回、病院に行かないともらえない花粉症の薬である「アレグラ」を通販で買ってみたので、その過程で調べたこと、気づいたことをシェアしたいと思います。

私と同じように、花粉症の薬のアレグラがほしいけど、病院に行けない、行く時間がない、面倒くさいとなかなか病院に行けず気になっている人は、通販での購入を選択肢の一つとして検討するもアリだと思います。

アレグラの個人輸入をやってみた

本来は病院でしか買えない薬を海外から買うことを個人輸入というそうです。

病院でもらえる花粉症の薬の「アレグラ」は、日本では医師の処方箋がないと買えませんが、個人輸入を代行してくれる通販サイトを使えば、合法かつ安全に買うことができるようです。(こんな便利なお得な方法があるなんて調べるまで知りませんでした。)

口コミの数を見てみても、知ってる人はどんどん使っているサービスだったんですね。

こういった個人輸入は日本で認められていない精力増強剤やダイエットの薬は健康被害の実例があるみたいでちょっと怖いですが

アレグラに関しては、日本で承認されている薬と同じ成分の薬なので、安心して良いでしょう。

 

アレグラが買える通販会社は今回調べるまで名前を聞いたこともなかったですが、Amazonや楽天とは比べ物になりませんが、こういった処方箋医薬品の個人輸入代行の会社の中では、しっかりとした公式サイト、QA、運営実績、豊富な口コミがある、ベストケンコーとオオサカ堂が2chの評判を見ても全く問題なさそうです。

アレグラの個人輸入を実際にやってみて分かったこと

今回、日本で花粉症の薬として一番多く処方されている「アレグラ」を通販で買ってみました。

そして、私は色々と気になる性格なので、間違いなくコスパ最高で色々と問題のない通販サイトから「アレグラ」が買えるように、色々「マジ」で調べました。

普通の人はせいぜい「アレグラ 通販」や「アレグラ 市販」で検索する程度でしょうが

  • 各商品の成分の特定
  • 同一成分の海外製品の特定
  • 通販サイトごとの価格比較

普通の人が「アレグラ」を個人輸入するにあたって調べそうなことの実に、10倍、20倍の量の情報を精査し、アレグラの個人輸入マイスターといっても過言ではないほど、精通した上で、購入に踏切ました。

これ以降は、よくよく調べてみないと分からない、アレグラの個人輸入(通販購入)にあたってのチェックポイントをお伝えします。

1.名前でなく成分を確認、検索する

海外版アレグラを通販サイトで見てみると、名前もパッケージも全然違っていて驚きます。
「これ本当に、アレグラと同じ成分の薬なの?」と初めて買う時はすごーく気になります。「でも、大丈夫」日本のアレグラの成分は製薬会社がネットで見れるようにしているので、それと見比べれば日本のアレグラと同じ成分の薬か、簡単に判別できます。

【アレグラの成分】

アレグラの成分は添付されている「くすりのしおり」という薬の患者向けの簡単な説明書のようなものを見れば確認できます。

>> くすりのしおり | 病院の薬を調べる

ここで主成分を把握することで、海外版であってもアレグラと全く同じ主成分の薬かどうか、Web上で簡単に確認できるので安心です。

(実はここまでしなくても、通販サイトの商品紹介で、「日本ではアレグラという名前で販売されているものです。」と普通に書いてあるので、間違えようがないのですが・・・)

2.成分量が違うものがある

海外版のアレグラには、日本のアレグラと同じと通販サイトで紹介されていても、よく見ると若干成分量が違う(濃い)ものが多いです。

海外版の医薬品の中には、体格の大きな海外の方向けに、わざと成分量が濃くなっている製品が、たまーにあるようなので、日本製と同じ成分量か念のため確認しておきましょう。

3.まとめ買いはお得

どの通販サイトでもまとめ買いはかなりお得です。

私が「アレグラ」を買ったベストケンコーでは

複数まとめ買いすると1箱あたり60~80%割引されるものも多くありました。

4.原則送料無料

通販サイトによってはどこに書いてあるか分かり辛いですが、こういった処方医薬品の個人輸入の通販サイトは基本的に全国どこでも送料無料みたいでビックリです。

私が検討した口コミ数トップクラスのベストケンコーとオオサカ堂も

しっかり送料無料でした。

○ベストケンコー
ベストケンコー_送料無料

○オオサカ堂

オオサカ堂_送料無料

5.届くまでの時間はどの通販サイトもあんまり変わらない

個人的に、こういった薬を通販で買う最大のデメリットは、副作用どうこうではなく、時間がかかることだと思う。

発注から配送完了まで、7日~10日ぐらいはどこの通販サイトでもかかり、時間を短縮する方法は特にない。(Amazonのようなお急ぎ便はもちろんない)

6.疑問点はだいたい公式QAに載っている。

個人輸入はAmazonや楽天市場での購入とは色々と勝手が違うので、疑問や不安は色々と出て来るものですが、先に紹介した「ベストケンコー」や「オオサカ堂」など、10年以上の実績のある大手通販サイトにおいては、かなり痒いところにまで手の届くQAサイトがあるので、読めばだいたい解決します。

7.一度も病院に行ってないなら、流石に行ったほうが良い

激務の社会人であるなど、どうしても病院に行けない場合を除き、最低一度は病院にかかった上でその薬を使うかどうか判断した方が良いと思います。

最後に(まとめ)

以上、病院に行かないともらえない「アレグラ」と全く同じ成分の薬をできるだけ安く、安全な通販サイトから購入するために、私が調べた内容をお伝えしました。

ただ繰り返しになるが、病院に行けるなら行った方が良いと思う。どんなに忙しくでも、せめて一度ぐらいは医者に見てもらって、自分の症状にあった薬はどれかだけでも判断してもらうべきです。

こういった通販サイトを使った手法は裏ワザの部類であって、自己責任が伴うものなので、そこのところは忘れないようにしてほしい。

最後に、この記事を読んだ結果いかなる損害が生じたとしても一切関知しないことを付け加えておきます。

参考

 

参考1:アレグラ – 通販価格:2,280円【正規品54%OFF】|薬の通販オンライン

https://www.religiousworlds.com/products/112

薬の通販オンライン
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アレグラ
サノフィ・アベンティス
2,280円
花粉症・鼻炎の薬
在庫あり。
今ご注文頂くと、2/9前後のお届けになります。

アレグラには30mgと120mgと180mgがあります。

30mg 120mg 180mg
アレグラ120mg:10錠
価格2,280円

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アレグラ120mg
アレグラ120mgのシート表面
アレグラ120mgのシート裏面
アレグラ120mgのパッケージ
アレグラ120mgの錠剤
商品のパッケージに関するご注意
お得なまとめ買い割引を利用する
内容量:10錠 値引率 通常価格 通販特価 1錠あたり ご注文
120mg × 1 2,280円 228円
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120mg × 2
12%
OFF
4,560円 4,013円 201円
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120mg × 3
25%
OFF
6,840円 5,130円 171円
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120mg × 5
40%
OFF
11,400円 6,840円 137円
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120mg × 7
54%
OFF
15,960円 7,342円 105円
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アレグラの概要
花粉症の予防に最適な眠気が少ない抗ヒスタミン薬
飲んでも眠くなりにくい花粉症の薬です。
服用後に運転をする場合でも眠気の心配がありません。
花粉が飛散し始める前に服用を開始すると鼻炎の発症予防になります。
季節性、通年性、いずれのアレルギー性鼻炎に対しても効果があります。
アレグラの成分
フェキソフェナジン
アレグラは、フェキソフェナジンを主成分とした抗ヒスタミン薬の一種で、眠くなりにくいという特徴があります。眠気が抑えられている反面、効き目が穏やかですので、花粉症が酷くなる前に服用して、鼻炎を予防する用途に適しています。Sanofi Aventis(サノフィ・アベンティス)社から製造販売されています。

アレグラの特徴
アレグラは花粉症の季節が来る少し前から飲んで発症を予防する薬
アレグラは花粉症の薬の中でも眠気が少ない抗ヒスタミン薬として知られており、花粉同様に悩ましい花粉症の薬の服用による眠気の問題が軽減されています。眠気が少ないアレグラは、鼻炎を抑える効果も控えめです。アレルギー性鼻炎をピタッと止めるというよりは、発症をできるだけ遅らせる予防効果に優れています。

アレグラにはOD錠やジェネリック、テレビCMでもお馴染みのOTC(市販薬)もあり、アレグラは広く一般化している抗ヒスタミン薬です。くしゃみ、鼻水に効果が高く、季節性の鼻炎(花粉症)、ハウスダストなどが原因となっている通年性の鼻炎の症状を緩和したり、蕁麻疹の治療にアレグラは用いられます。皮膚疾患に対して、アレグラは特にかゆみの症状を軽減する効果が高いとされています。

花粉症対策にアレグラ120mg錠をお使いになる場合、花粉が飛ばなくなるまで継続的な服用が必要となりますので、まとめ買いが便利です。1日あたりにかかる参考費用と、ご注文量による変動価格の目安は以下のとおりです。

アレグラ120mg錠1日あたりの費用目安
ご注文 内容量 1日あたり
1箱 10日分 約230円
3箱 30日分 約170円
7箱 70日分 約105円
アレグラは花粉症予防に最適な眠気が少ない抗ヒスタミン薬です。
花粉症の薬の強さと眠気のバランスでみるアレグラの位置づけ
花粉症の薬の強さと眠気の副作用は比例します。鼻炎を抑える効き目が強いほど、眠気の副作用も強くなります。
じつは、アレグラは鼻炎を抑える効果はさほど強くありません。強烈に鼻炎を抑えることができない反面、眠気が軽減されています。花粉症を発症してしまい、ひどい鼻炎の症状がみられた後では、アレグラで完全に抑えることはできません。かといって、はじめから強い薬を飲んでしまうと効き目に慣れてしまい、花粉の時期を乗り切ることができなくなってしまいます。

アレグラは症状が酷くなる前に飲みはじめて花粉症の発症を予防して、花粉シーズンの序盤を乗り越える用途に適しています。

非鎮静性で副作用が少ない
アレグラは第2世代の抗ヒスタミン薬(ヒスタミンH1受容体拮抗薬)に分類されています。第2世代の抗ヒスタミン薬は特徴として、ヒスタミン受容体に対する選択性に優れており、H1受容体拮抗作用以外によけいな作用が抑えられているため、口の渇きや排尿障害など副作用がほとんどありません。
脂溶性が低い非鎮静性ですので脳に入りにくく、眠気の副作用もほとんどありません。

眠気が少ないアレグラは交通機関従事者や機械の操作を行う方に最適
眠気を伴う花粉症の薬は、服用後の運転や機械の操作に注意が必要です。そのため、副作用の眠気がでにくいアレグラは、交通機関の従事者や機械の操作を行う職業の方にも適しているとされています。

アレグラとプラセボ(成分を含まない偽薬)を用いて、精神運動能力の比較検証が自動車運転シミュレーター試験、ワープロ入力試験によって行われました。結果として、プラセボとの差異は認められず、アレグラを服用していても自動車運転およびワープロ入力に大きな支障がないことが確認されました。
日中の眠気が心配な場合でも、アレグラであれば眠くならずに花粉症の症状を緩和することができます。

花粉が飛ぶ2週間前にアレグラを飲むと花粉症の発症が抑えられます。
いずれの花粉にアレルギーがある場合でも、ピークに突入してしまう2週間前からアレグラを飲み始めると、花粉症の発症を抑えられます。お住まいの地域によって花粉が飛散する時期は多少変わりますが、花粉被害が最も顕著な関東地方を目安とした場合、アレグラの服薬を開始する時期は次のようになります。

花粉が飛散する時期とアレグラを服用開始する時期の目安
スギ、ヒノキ、春の花粉症をアレグラで予防する場合
スギの花粉は2~4月の飛散量が多く、3月に猛烈な花粉症のピークとなります。
スギ花粉対策には、1月中旬~下旬にアレグラの服用を開始しましょう。5月以降は次第に穏やかになりますが、6月上旬まではスギ花粉対策が必要になります。

ヒノキの花粉は3~4月の飛散量が多く、3月中旬から花粉症のピークを迎えます。
ヒノキ花粉対策には、2月下旬にアレグラの服用を開始しましょう。スギ花粉同様にヒノキ花粉も5月以降は飛散量が減り、5月中旬には収束します。

夏から秋の花粉症をアレグラで予防する場合
イネ科の植物は5~6月に花粉の飛散量が多く、7月以降も飛び交い、夏場の花粉症の原因となります。夏の花粉症には、4月中旬頃からアレグラで備えましょう。
夏の終わりから秋にかけてブタクサやカナムグラの花粉が多く飛散し、秋の花粉症を引き起こします。秋の花粉症は、8月上旬~中旬がアレグラの服用開始時期となります。

アレグラよりも効き目が強い薬
ザイザル
効き目の強さと眠気の副作用のバランスが良く、発症してしまった花粉症の症状を抑える働きに優れています。
ジルテック
花粉症の薬の中でも最強の部類に入ります。鼻炎などの症状を抑える効果、眠気の作用ともに強く現れます。
アレグラよりも眠くならない薬
クラリチン
眠気の副作用が最も少ない花粉症の薬です。ゆっくり、長く効きます。花粉症の発症予防にも効果的です。
アレグラの効果
効能・効果
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)
(1) 花粉症など季節性の鼻炎および通年性のアレルギー性鼻炎の症状緩和に有効です。
(2) 蕁麻疹、アトピー性皮膚炎などの皮膚疾患の症状を和らげます。
アレグラは、スギ、ヒノキ、イネなどの植物の花粉が原因で起こる鼻水、鼻づまり、くしゃみなど、アレルギー性鼻炎の諸症状を緩和します。花粉症を発症する前の服用が効果的で、花粉の時期が来る少し前からアレグラを服用しておくと花粉症の発症を遅らせることができ、鼻炎の症状悪化を予防します。
ほこり、ダニ、ハウスダストが原因となっている通年性のアレルギー性鼻炎の緩和にもアレグラは効果的です。
アトピーをはじめとした湿疹、皮膚炎、皮膚そう痒症などの皮膚疾患や蕁麻疹によるかゆみなどを緩和する効果があり、アレグラはこれらの症状を改善する治療薬として有効です。

服用から30分で効き始めて10時間ほど効果が持続します。
アレグラは比較的即効性に優れています。服用後30分ほどでアレグラの効果が発現し、2時間には効き目のピークに達します。服用から10時間が経過したあたりから徐々に効果が薄らぎます。

アレグラの飲み方
下記の用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。

用量・用法
1回の用量 30mg錠の場合 … 2錠
120mg錠の場合 … 1/2錠
180mg錠の場合 … 1/3錠
(フェキソフェナジンとして60mg)
1日の服用回数 2回(朝・夕)
アレグラは成分量60mgを1回の用量としてください。120mg錠および180mg錠をお使いになる場合は、錠剤を分割して服用してください。
食後に服用すると、アレグラの効果がやや弱くなります。なるべく食前に服用するのが好ましいとされています。

アレグラは早めに飲み始めましょう。
アレグラを飲み始める時期について、季節性の鼻炎(花粉症)に用いる場合は花粉が飛散する季節の直前から服用を開始し、花粉の季節が終わるまで飲み続けることが望ましいとして推奨されています。
目安として、花粉の飛散量が多くなる2週間ほど前からアレグラの服用を開始しましょう。

アレグラの成分と働き
フェキソフェナジンがヒスタミンとヒスタミン受容体の結合を阻害します。
アレグラに含まれている有効成分フェキソフェナジンはH1受容体拮抗薬とも呼ばれており、アレルギー性鼻炎の原因となるヒスタミンとヒスタミンH1受容体の結合を阻害します。

植物の花粉などの抗原の刺激によってアレルギー反応がでると、免疫系の細胞から科学伝達物質(ヒスタミンなど)が放出されます。ヒスタミンがH1受容体と結合すると、その刺激によって鼻炎などのアレルギー反応が誘発されます。フェキソフェナジンはヒスタミン受容体を遮断する働きをし、ロイコトリエンなどアレルギーに関係している化学伝達物質の遊離を抑制する作用もあり、アレルギー反応を緩和します。

フェキソフェナジンが配合されている通販商品と成分について

アレグラの副作用
<主な副作用>
頭痛、眠気、嘔気、腹痛、めまい、倦怠感など。
アレグラは従来の抗ヒスタミン薬と比べて眠くなる副作用がほとんどありません。主な副作用は頭痛、眠気、吐き気が報告されておりますが、アレグラの副作用はいずれも軽度である場合がほとんどです。
滅多にはありませんが、倦怠感、黄疸、肝機能数値の上昇などがみられた場合は、念のため肝機能検査を受けてください。
アレグラの注意事項
<使用禁忌>
下記に該当する方は使用しないでください。
フェキソフェナジンに過敏症がある
<使用注意>
下記に該当する方は使用前に医師に相談してください。
妊婦または妊娠している可能性がある、授乳中(服用期間中は授乳を避けること)、高齢者(65歳以上)
<併用禁忌薬>
下記の薬品を服用中の方は使用前に医師に相談してください。
水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤などの制酸剤、エリスロマイシン、抗ヒスタミン薬を含有する内服薬(かぜ薬、乗り物酔い薬など)
アレグラの評価
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参考2:くすりのしおり | 検索結果詳細

くすりのしおり | 検索結果詳細
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くすりのしおり
サノフィ株式会社
内服剤
2015年11月改訂

薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。そのために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。
商品名:
アレグラ錠60mg
主成分:
フェキソフェナジン塩酸塩(Fexofenadine hydrochloride)
剤形:
うすいだいだい色の錠剤、長径12.1mm、短径5.6mm
シート記載:
アレグラ 60 、Allegra 60

この薬の作用と効果について
ヒスタミンH1受容体拮抗作用や各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用などを有します。スギ花粉症などの季節性アレルギー性鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎によるくしゃみ・鼻みず・鼻づまりの鼻症状、また乾燥で肌がかゆい、虫刺されなどによる皮膚炎、じんましんなど様々な皮膚のかゆみを改善します。
通常、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹の症状、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症・アトピー性皮膚炎)に伴う皮膚の痒みの治療に用いられます。
次のような方は使う前に必ず担当の医師と薬剤師に伝えてください。
以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。
妊娠または授乳中
他に薬などを使っている(お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、他に使用中の一般用医薬品や食品も含めて注意してください)。
用法・用量(この薬の使い方)
あなたの用法・用量は(医療担当者記入)

通常、成人および12歳以上の小児は1回主成分として60mgを1日2回服用します。また7歳以上11歳の小児は1回主成分として30mgを1日2回服用します。なお、治療を受ける疾患や症状により適宜増減されます。本剤は1錠中に主成分60mgを含有します。必ず指示された服用方法に従ってください。
飲み忘れた場合は、気がついた時、出来るだけ早く1回分を飲んでください。ただし、次の通常飲む時間が近い場合は1回とばして、次の通常の服用時間に1回分飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。
医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。
生活上の注意

この薬を使ったあと気をつけていただくこと(副作用)
主な副作用として、頭痛、眠気、吐き気、喘息増悪、腹痛、めまい、倦怠感、胃腸炎、血管浮腫、かゆみ、蕁麻疹、潮紅、発疹などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
まれに下記のような症状があらわれ、[ ]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。
呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅[ショック、アナフィラキシー]
全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる[肝機能障害、黄疸]
発熱、咽頭痛[無顆粒球症、白血球減少、好中球減少]
以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。
保管方法その他
乳幼児、小児の手の届かないところで、直射日光、高温、湿気を避けて保管してください。
薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。
医療担当者記入欄


より詳細な情報を望まれる場合は、担当の医師または薬剤師におたずねください。また、医療専門家向けの「添付文書情報」が医薬品医療機器総合機構のホームページに掲載されています。

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参考3:アレグラ錠30mg/アレグラ錠60mg/アレグラOD錠60mg

アレグラ錠30mg/アレグラ錠60mg/アレグラOD錠60mg

アレグラ錠30mg/アレグラ錠60mg/アレグラOD錠60mg
作成又は改訂年月
**2013年5月改訂(第16版)
2013年1月改訂(第十六改正日本薬局方第一追補に伴う改訂)
日本標準商品分類番号
87449
日本標準商品分類番号等
再審査結果公表年月(最新)
2013年4月
アレグラ錠30mg、アレグラ錠60mgのみ
薬効分類名
アレルギー性疾患治療剤
承認等
販売名
アレグラ錠30mg

販売名コード
4490023F2020
承認・許可番号
承認番号
21800AMY10127
商標名
allegra

薬価基準収載年月
2006年12月
販売開始年月
2007年1月
貯法・使用期限等
貯  法
室温保存
使用期限
外箱に表示
基準名
日本薬局方
フェキソフェナジン塩酸塩錠
組成
有効成分(1錠中)
日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg
添加物
結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、ポビドン、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄
性状
色・剤形
うすいだいだい色のフィルムコート錠
外 形

大きさ
直径6.4mm
厚さ
3.4mm
重量
0.10g
識別コード

販売名
アレグラ錠60mg

販売名コード
4490023F1024
承認・許可番号
承認番号
21200AMY00202
商標名
allegra

薬価基準収載年月
2000年11月
販売開始年月
2000年11月
効能又は効果追加承認年月(最新)
2002年4月
用法・用量追加
2006年10月
貯法・使用期限等
貯  法
室温保存
使用期限
外箱に表示
基準名
日本薬局方
フェキソフェナジン塩酸塩錠
組成
有効成分(1錠中)
日局フェキソフェナジン塩酸塩60mg
添加物
結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、ポビドン、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄
性状
色・剤形
うすいだいだい色のフィルムコート錠
外 形

大きさ
長径12.1mm、短径5.6mm
厚さ
4.1mm
重量
0.21g
識別コード

販売名
アレグラOD錠60mg

販売名コード
4490023F3027
承認・許可番号
承認番号
22200AMX01013
商標名
allegra

薬価基準収載年月
2011年6月
販売開始年月
2011年7月
貯法・使用期限等
貯  法
室温保存(OD錠はアルミピロー開封後は湿気を避けて保存のこと)
使用期限
外箱に表示
注  意
OD錠は自動分包機には適さない。[通常の錠剤に比べ柔らかい。]
組成
有効成分(1錠中)
日局フェキソフェナジン塩酸塩60mg
添加物
アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、乳糖水和物、結晶セルロース、結晶セルロース(粒)、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、クロスポビドン、香料、含水二酸化ケイ素、アスパルテーム(L‐フェニルアラニン化合物)
性状
色・剤形
白色の素錠(口腔内崩壊錠)
外 形

大きさ
直径11.0mm
厚さ
4.1mm
重量
0.45g
一般的名称
フェキソフェナジン塩酸塩製剤
禁忌
(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
効能又は効果/用法及び用量
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒
用法及び用量
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。
通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
OD錠は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。[「9.適用上の注意」の項参照]
使用上の注意
重要な基本的注意
1.
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
2.
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
相互作用
併用注意
(併用に注意すること)
1. 薬剤名等
制酸剤(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤)
臨床症状・措置方法
本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること。[【薬物動態】の項参照]
機序・危険因子
水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される。
2. 薬剤名等
エリスロマイシン
臨床症状・措置方法
本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。[【薬物動態】 の項参照]
機序・危険因子
P糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される。
副作用
副作用等発現状況の概要
〈成人〉
国内・外の臨床試験において、総症例6,809例(国内1,060例、海外5,749例)中、1,093例(16.1%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められ、主な副作用は頭痛310例(4.6%)、眠気158例(2.3%)、嘔気83例(1.2%)等であった。(効能・効果追加承認時)
使用成績調査及び特別調査において、総症例3,876例中、61例(1.6%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められ、主な副作用は眠気19例(0.5%)、腹痛8例(0.2%)、めまい、けん怠感各5例(各0.1%)等であった。(再審査終了時)
**〈小児〉
国内臨床試験において、総症例158例中、13例(8.2%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められ、主な副作用は眠気5例(3.2%)、ALT(GPT)上昇3例(1.9%)、γ‐GTP上昇2例(1.3%)、喘息増悪2例(1.3%)等であった。(用法・用量追加承認時)
使用成績調査において、総症例3,313例中、23例(0.69%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められ、主な副作用は眠気6例(0.18%)、腹痛2例(0.06%)、胃腸炎2例(0.06%)等であった。
4週間を超える長期投与症例174例において副作用は認められなかった。製造販売後臨床試験において、総症例304例中、10例(3.3%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められ、主な副作用はAST(GOT)上昇5例(1.6%)、ALT(GPT)上昇2例(0.7%)等であった。(再審査終了時)
なお、比較試験において副作用の発現率にはプラセボとの差はなかった。
**「重大な副作用」及び「その他の副作用」の発現頻度は、成人の効能・効果追加承認時までの国内外の臨床試験、小児の用法・用量追加承認時までの国内臨床試験及び製造販売後調査等(使用成績調査、特定使用成績調査、製造販売後臨床試験)の結果を合わせて算出した。
重大な副作用
1. **ショック、アナフィラキシー(頻度不明注))
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2. 肝機能障害、黄疸(頻度不明注))
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTP、Al‐P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3. 無顆粒球症(頻度不明注))、白血球減少(0.2%)、好中球減少(0.1%未満)
無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用の注意
注)自発報告において認められている副作用のため頻度不明。
その他の副作用
1. 精神神経系
0.1~5%未満
頭痛、眠気、疲労、けん怠感、めまい、不眠、神経過敏
2. 精神神経系
0.1%未満
悪夢、睡眠障害、しびれ感
3. 消 化 器
0.1~5%未満
嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、下痢、消化不良
4. 消 化 器
0.1%未満
便秘
5. 過 敏 症注1)
頻度不明注3)
血管浮腫
6. 過 敏 症注1)
0.1~5%未満
そう痒
7. **過 敏 症注1)
0.1%未満
蕁麻疹、潮紅、発疹
8. 肝 臓注2)
0.1~5%未満
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇
9. 腎臓・泌尿器
頻度不明注3)
排尿困難
10. 腎臓・泌尿器
0.1%未満
頻尿
11. **循環器
0.1%未満
動悸、血圧上昇
12. **そ の 他
0.1%未満
呼吸困難、味覚異常、浮腫、 胸痛、月経異常
その他の副作用の注意
注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2)このような異常があらわれた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
注3)自発報告において認められている副作用のため頻度不明。
高齢者への投与
高齢者では腎機能が低下していることが多く、腎臓からも排泄される本剤では血中濃度が上昇する場合があるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
2.
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない。[使用経験が少ない。]
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3~5日前から本剤の投与を中止すること。
過量投与
過量投与に関する報告は限られており、外国での過量服用症例報告には用量が不明な症例が多いが、最も高用量を服用した2例(1800~3600mg)では、症状はないかあるいはめまい、眠気及び口渇が報告されている。過量投与例においては、吸収されずに残っている薬物を通常の方法で除去すること及び、その後の処置は対症的、補助的療法を検討すること。なお、本剤は血液透析によって除去できない。
適用上の注意
1. アレグラ錠30mg、錠60mg
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するように指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
2. アレグラOD錠60mg
(1) 薬剤交付時
以下の点について、指導すること。
a.ブリスターシートから取り出して服用すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
b.ブリスターシートからの取り出しは、裏面のシートを完全に剥がした後、錠剤を取り出すこと。OD錠は錠剤と比べて性質上柔らかく、割れることがあるので、裏面のシートを剥がさずに押し出さないこと。
c.欠けや割れが生じた場合は全量服用すること。
d.吸湿性を有するため、服用直前にブリスターシートから取り出すこと。
(2) 服用時
a.本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
b.本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。
薬物動態
1. 血中濃度
(1) 成人1)(フェキソフェナジン塩酸塩60mg)
健康成人男子8例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル60mgを空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度は、すみやかに上昇し、投与後2.2時間で最高血漿中濃度248ng/mLに達した。血漿中濃度消失半減期は9.6時間であった。反復投与時には蓄積傾向はみられなかった。

(2) 小児2)(フェキソフェナジン塩酸塩30mg、60mg)
小児の通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩錠30mg(7~11歳:50例)及び60mg(12~15歳:19例)を1日2回28日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジンのAUC0-∞はそれぞれ851ng・hr/mL及び1215ng・hr/mL、Cmaxは150ng/mL及び185ng/mLであった。

(3) 成人3)(OD錠60mg)
クロスオーバー法により、日本人健康成人男子に、OD錠60mg又はアレグラ錠60mgをそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、フェキソフェナジンの血漿中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった。OD錠60mgは、水なしで服用又は水とともに服用した場合のいずれにおいても、アレグラ錠60mgと生物学的に同等であることが確認された。

2. 吸収・代謝・排泄
健康成人男子8例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル60mgを単回経口投与したときの投与後48時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積回収率は、11.1%であった1)。
外国人健康成人男子に14C‐フェキソフェナジン塩酸塩溶液60mgを単回経口投与したとき、投与後11日までの尿及び糞中の回収率は91.5%で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約80%、尿中に約11.5%排泄された4)。
3. 蛋白結合率5)
フェキソフェナジンのin vivoにおける血漿蛋白との結合率は、13~7359ng/mLの濃度範囲で60~82%(69.4±5.9%)であった。
4. 高齢者での体内動態(外国人データ)6)
65歳以上の健康高齢者20例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したときのフェキソフェナジンのAUC0-∞は2906ng・hr/mL、Cmaxは418ng/mL、t1/2は15.2hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.6、1.6、1.1倍であった。なお、忍容性は良好であった。
(注)成人における本剤の承認された用量は1回60mg、1日2回である。
5. 腎機能障害患者における体内動態(外国人データ)7)
成人の腎機能障害患者29例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したとき、クレアチニンクリアランス41~80mL/min及び11~40mL/minの患者におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、それぞれ1.5倍及び1.7倍高く、平均消失半減期はそれぞれ1.6倍及び1.8倍長かった。また、透析患者(クレアチニンクリアランス:10mL/min以下)におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、1.5倍高く、平均消失半減期は1.4倍長かった。なお、忍容性は良好であった。
(注)成人における本剤の承認された用量は1回60mg、1日2回である。
6. 肝機能障害患者における体内動態(外国人データ)8)
成人の肝機能障害患者17例(アルコール性肝硬変10例、ウイルス肝炎5例、その他2例)にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Child‐Pugh分類でB又はC1であった患者のフェキソフェナジンのAUC0-∞は2176ng・hr/mL、Cmaxは281ng/mL、t1/2は16.0hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.2、1.1、1.2倍であった。なお、忍容性は良好であった。
(注)成人における本剤の承認された用量は1回60mg、1日2回である。
7. 食事の影響(外国人データ)9)
健康成人男子22例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後(高脂肪食)にフェキソフェナジン塩酸塩錠120mgを単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のAUC0-∞及びCmaxはそれぞれ15%及び14%減少した。日本人においても、クロスオーバー法による検討ではないが、フェキソフェナジン塩酸塩円形錠を食後投与したときのAUC0-∞及びCmaxから外国人と同様の食事の影響が推察された。
8. 薬物相互作用
健康成人男子を対象にした薬物相互作用の検討について以下に示した。併用により血漿中フェキソフェナジン濃度が約2倍に上昇した場合においてもQTcなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。Cmaxが承認用量投与時の10倍以上となる条件下での検討10)も行われたが、同様に心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められず、薬物相互作用による血漿中フェキソフェナジン濃度の上昇に起因する安全性への影響はないと考えられた。
(1) エリスロマイシン11,12)
健康成人男子18例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠1回120mg1日2回とエリスロマイシン1回300mg1日4回7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。
海外における同様の試験(n=19)でも、同程度の血漿中フェキソフェナジン濃度の上昇が見られた。この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された。

(2) ケトコナゾール13)
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル1回120mg1日2回とケトコナゾール錠400mg1日1回7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度はフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇したが、血漿中ケトコナゾール濃度には、併用による影響はなかった(外国人データ)。血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序はエリスロマイシンと同様と推定された。
(3) オメプラゾール14)
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル120mgの投与11時間前と1時間前にオメプラゾールカプセルをそれぞれ40mg及び20mgを単回投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩の薬物動態に影響はなかった(外国人データ)。
(4) 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤14)
健康成人男子22例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル120mgの投与15分前に水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェナジンのAUC0-30及びCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約40%減少した(外国人データ)。これは水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムがフェキソフェナジンを一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定された。
(注)成人における本剤の承認された用量は1回60mg、1日2回である。なお、【薬物動態】の項に示したカプセル又は円形錠とアレグラ錠60mgは生物学的に同等であった。
薬物動態の表
血漿中濃度パラメータ
投与量 AUC0-∞
(ng・hr/mL) tmax
(hr) Cmax
(ng/mL) t1/2
(hr) CL/F
(L/h)
60mg 1445±517 2.2±0.8 248±112 9.6±5.7 44.4±18.2
120mg 3412±969 1.9±0.7 564±221 13.8±8.9 35.0± 9.3

(平均±SD)

血漿中濃度パラメータ
対象患者 年齢(歳) 投与量 症例数 AUC0-∞
(ng・hr/mL) Cmax
(ng/mL) t1/2
(hr) CL/F
(L/hr)
日本人小児患者a) 7-11 30mg 50 851±325 150±77 15.8±10.8 40.1±14.6
日本人小児患者a) 12-15 60mg 19 1215±269 185±77 12.3±9.2 51.6±10.9
外国人小児患者b)
(参考) 7-12 30mg 14 1091±400 184±88 8.8±3.0 29.1±10.5

(平均±SD)
(注)各パラメータの算出方法
a:NONMEMによるベイズ推定、b:ノンコンパートメント解析

血漿中濃度パラメータ
投与製剤 Cmax
(ng/mL) AUC0-72
(ng・hr/mL) tmax
(hr) t1/2
(hr)
OD錠60mg
(水なしで服用) 243±90.3 1650±504 2.0 19.0±47.6
OD錠60mg
(水とともに服用) 280±95.8 1820±567 1.5 16.6±19.0
アレグラ錠60mg 278±124 1790±631 2.0 16.6±21.1

(平均±SD、tmaxは中央値)

臨床成績
1. 国内臨床成績
(1) 成人
1)
成人の慢性蕁麻疹患者を対象とした用量検索試験(解析対象214例)及び成人の季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした用量比較試験(解析対象307例)が実施された。蕁麻疹の試験では、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化量を、鼻炎の試験では、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量を主要評価項目として評価した。15,16)
2)
成人のアトピー性皮膚炎を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験は、かゆみスコアの変化量を主要評価項目として実施した。17)
また、成人の湿疹・皮膚炎及び皮膚そう痒症を対象に行われた一般臨床試験において、投与前後のかゆみスコア変化量として、それぞれ-1.89(95%信頼区間:[-2.26,-1.52])及び-2.85(95%信頼区間:[-3.50,-2.20])の改善がみられた。18,19)
(2) 小児20,21)
小児の通年性アレルギー性鼻炎患者及びアトピー性皮膚炎患者を対象に、本剤(7~11歳は1回30mg1日2回、12~15歳は1回60mg1日2回)あるいは対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ(1回1g1日2回)を投与した二重盲検比較試験が実施された。通年性アレルギー性鼻炎の試験では、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量を、アトピー性皮膚炎の試験ではかゆみスコアの変化量を主要評価項目として評価した。その結果から、対照薬に対する本剤の非劣性が検証された。
2. 海外臨床成績22,23)
海外で成人を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験において、本剤はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。
3. 精神運動能に対する影響24~26)
健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、3剤3期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった。
健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法(PET)を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミンH1受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった。
ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩酸塩60mg、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、4剤4期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった(外国人データ)。
4. 心血管系へ及ぼす影響10,27,28)
成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を1回240mgまで1日2回2週間投与したとき、プラセボと比較して、QTc間隔の有意な変化は見られなかった(外国人データ)。また、健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を1回60mg1日2回6ヵ月、1回400mg1日2回6.5日間及び240mg1日1回1年間投与しても、プラセボに比して、QTc間隔の有意な変動はみられなかった(外国人データ)。さらに、フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流K+チャネルに対する影響は認められていない。
臨床成績の表
国内主要試験成績(1)(症状スコア変化量 平均±SE)
対象患者 投与群 症例数 投与前 変化量 検定(共分散分析)
慢性蕁麻疹 10mg 74 5.68±0.25 -2.12±0.34 p=0.0042
慢性蕁麻疹 60mg 68 6.40±0.21 -3.53±0.33 p=0.0042
季節性アレルギー性鼻炎 プラセボ 105 6.74±0.14 0.07±0.18 p=0.0244
季節性アレルギー性鼻炎 60mg 100 6.64±0.14 -0.36±0.18 p=0.0244

注:上記試験において慢性蕁麻疹は1回10mg、60mg、120mgの1日2回投与、季節性アレルギー性鼻炎はプラセボ、1回60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果には慢性蕁麻疹は10mgと60mgの比較のみを、季節性アレルギー性鼻炎はプラセボと60mgの比較のみをそれぞれ示した。

国内主要試験成績(2)(かゆみスコア変化量 平均±SE)
対象患者 投与群 症例数 投与前 変化量 検定(共分散分析)
アトピー性皮膚炎 プラセボ 199 4.79±0.05 -0.50±0.06 p=0.0005
アトピー性皮膚炎 60mg 201 4.68±0.05 -0.75±0.07 p=0.0005

小児 国内主要試験成績(スコア変化量平均±SE)
対象患者 投与群 症例数 投与前 変化量 解析結果(共分散分析)※
通年性アレルギー性鼻炎 フェキソフェナジン塩酸塩 64 6.09±0.20 -2.06±0.19 差の点推定値:-0.227
95%片側信頼限界上限:0.172
(非劣性限界値=0.9)
通年性アレルギー性鼻炎 ケトチフェンフマル酸塩 63 6.10±0.19 -1.83±0.20 差の点推定値:-0.227
95%片側信頼限界上限:0.172
(非劣性限界値=0.9)
アトピー性皮膚炎 フェキソフェナジン塩酸塩 77 2.32±0.05 -0.50±0.06 差の点推定値:0.050
95%片側信頼限界上限:0.185
(非劣性限界値=0.37)
アトピー性皮膚炎 ケトチフェンフマル酸塩 85 2.38±0.05 -0.58±0.06 差の点推定値:0.050
95%片側信頼限界上限:0.185
(非劣性限界値=0.37)

※:投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。

海外主要試験成績(症状スコア変化量 平均±SE)
対象患者 投与群 症例数 投与前 変化量 検定(共分散分析)
慢性蕁麻疹 プラセボ 90 1.92±0.09 -0.47±0.07 p=0.0001
慢性蕁麻疹 60mg 86 1.98±0.10 -1.07±0.07 p=0.0001
季節性アレルギー性鼻炎 プラセボ 141 8.88±0.14 -1.56±0.20 p=0.0001
季節性アレルギー性鼻炎 60mg 141 8.81±0.14 -2.64±0.20 p=0.0001

注:上記海外主要試験(12~15歳を含む)はプラセボを対照として3~4用量を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。

薬効薬理
フェキソフェナジン塩酸塩は、主な作用として選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を有し、さらに炎症性サイトカイン産生抑制作用、好酸球遊走抑制作用及びケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する薬剤である。
(1) ヒスタミンH1受容体拮抗作用29)
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した(10-7~3×10-6M)。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
(2) I型アレルギー病態モデル動物に対する作用29)
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー(PCA)反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。
(3) 好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用30)
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10-6M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるIL‐8及びGM‐CSFをそれぞれ10-6M以上及び10-9M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM‐1を10-9M以上で減少させた。
(4) ケミカルメディエーター遊離抑制作用29)
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した(10-6~10-5M)。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液(BALF)中のロイコトリエン量を減少させた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
フェキソフェナジン塩酸塩(Fexofenadine Hydrochloride)
化学名
2‐(4‐{(1RS)‐1‐Hydroxy‐4‐[4‐(hydroxydiphenylmethyl)piperidin‐1‐y1]butyl}phenyl)‐2‐methylpropanoic acid monohydrochloride
分子式
C32H39NO4・HCl
分子量
538.12
構造式

性 状
本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液(3→100)は旋光性を示さない。
本品は結晶多形が認められる。
分配係数
2.0(pH7、水-オクタノール系)
包装
アレグラ錠30mg:100錠[10錠(PTP)×10]
アレグラ錠30mg:500錠[10錠(PTP)×50]
アレグラ錠60mg:100錠[10錠(PTP)×10]
アレグラ錠60mg:140錠[14錠(PTP)×10]
アレグラ錠60mg:500錠[10錠(PTP)×50]
アレグラ錠60mg:500錠(バラ)
アレグラ錠60mg:700錠[14錠(PTP)×50]
アレグラ錠60mg:1000錠[10錠(PTP)×100]
アレグラOD錠60mg:100錠[10錠(ブリスター)×10]
アレグラOD錠60mg:500錠[10錠(ブリスター)×50]
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
社内資料:健康成人における薬物動態[ALE-04]
2)
社内資料:小児における薬物動態[ALE-23]
3)
社内資料:OD錠の健康成人における薬物動態[ALE-24]
4)
社内資料:健康成人における代謝[ALE-17]
5)
社内資料:健康成人における蛋白結合[ALE-14]
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社内資料:高齢者における薬物動態[ALE-05]
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社内資料:腎機能障害患者における薬物動態[ALE-06]
8)
社内資料:肝機能障害患者における薬物動態[ALE-07]
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文献請求先
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